バファリンとバイアスピリンはどう違うの？

血栓の2次予防などでよく処方を見かけるアスピリン製剤。

、
バイアスピリンとバファリンの2種類があるけれど、
ふと気になったので、どう違うのか？を調べてみた。


各インタビューフォームより。

バイアスピリン錠100mg
アスピリン　100mg
腸溶性のフィルムコート錠（Enteric　Coated　Aspirin）
→胃で溶けないようにすることで、胃への負担軽減
単回投与時　Cmax:455.3(μg/L), Tmax:4.0(hr), AUC:542.2(μg･hr/L), T1/2:0.44(hr)

バファリン配合錠A81
アスピリン　81mg
ダイアルミネート（ジヒドロキシアルミニウム アミノアセテート ＋ 炭酸マグネシウム）33mg
2層性の素錠（Buffered Aspirin）
→ダイアルミネートにより胃のpHが4-6に上昇し、アスピリンの溶解を促進、胃での吸収促進
単回投与時　Cmax:1185(μg/L), Tmax:0.39(hr), AUC:999(μg･hr/L), T1/2:0.40(hr)



バファリン330のインタビューフォームに
胃でのアスピリン結晶析出により胃壁障害と書いてあったけど、そんなの起こるんだね。
腸での吸収とか胃での吸収ってのも知らなかった。

調剤では、バイアスピリンは裸錠でも比較的安定で
バファリンは湿度、温度で外観変化と含量低下が起こる点が異なる。
フィルムコートと添加剤、ダイアルミネートによる影響？
あと一包化するときにバファリンのラミネート包装はあけるのが面倒。

名前の由来は、
Bayer's Aspirin → Bayaspirin
Buffered Aspirin → Bufferin
だって。

アスピリンのバイオアベイラビリティは高く、COX-1阻害作用も非可逆なので、
微妙な用量の違いはあまり気にしなくても良いかな？
（単回投与時のAUCが異なるのはバイアスピリンの吸収が遅いから？なんで？）



で、気になる胃腸障害については、

Int J Clin Pharmacol Ther. 2014 Mar;52(3):181-91.
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/24472400

というのを見つけたけど、全文が見れないので探したら
同じ先生が書いている↓があった。

****************************
医療薬学 Vol. 39 (2013) No. 8 P 471-481
https://www.jstage.jst.go.jp/article/jjphcs/39/8/39_471/_article/-char/ja/

P　日本の保険診療を受けた人
I　 腸溶性製剤を服用
C　制酸緩衝製剤を服用
O　消化管障害の頻度（傷病名の付与率）

害　後向きコホート

＜期間＞
2010年1月～12月
＜データベース＞
厚生労働省提供の
医科（入院外）と調剤のレセプトデータ

＜結果＞
全体　　87,129,127人
腸溶性製剤を期間内に服用　　 3,935,743人
制酸緩衝製剤を期間内に服用　655,553人

PPIの併用率（年間平均）
　腸溶性製剤　　 24.0%
　制酸緩衝製剤　17.2%

傷病名付与率
・消化管障害全体
　腸溶性製剤　　 25.0%
　制酸緩衝製剤　23.2%
　　・胃潰瘍
　　　腸溶性製剤　　 23.0%
　　　制酸緩衝製剤　21.5%
　　・出血性胃潰瘍
　　　腸溶性製剤　　 0.31%
　　　制酸緩衝製剤　0.26%
　　・下部消化管出血
　　　腸溶性製剤　　 0.085%
　　　制酸緩衝製剤　0.062%

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傷病名付与≠実際の有害事象の発生
なので、どっちが消化器障害を起こしやすいのか？を直接判断は出来ないかも。

全文が有料なので細かくは分からないが↓のようなのもあった。
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8937281
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/21501103
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/22749649

多少、腸溶性製剤のほうが障害が多いかもしれない？
（それが日常で差が認識できるようなレベルかは分からないけれど）



そういえば、アスピリンとPPIの併用は上記でも併用率見ているし
なんか良くみるけど、問題ないのかな？
武田が合剤を何か出してたような。。

考えてみれば、よく見かける割に分からない事だらけ。